L'utilizzo delle piante come rimedio salutare è antichissimo, risalendo all'epoca preistorica, quando gli uomini, da raccoglitori, sperimentavano gli effetti benefici e nocivi per esperienza diretta.
Il fatto poi che alcune piante producessero effetti fisiologici particolari, ne consolidò l'uso anche in campo magico-religioso, per cui, alcuni individui nelle comunità umane, si riservarono la raccolta, la conservazione e l'utilizzo delle piante, tramandando oralmente le conoscenze.
Queste categorie particolari, siano esse quelle di sacerdoti, maghi, sciamani, ecc., si unirono alla tradizione del mito e delle leggende per tramandare riguardo alle piante ed alle loro caratteristiche.
Il progresso della Nuova Scienza nell'età moderna prima e nell'età contemporanea poi, ha portato allo sviluppo della fitoterapia moderna che affonda le radici nella tradizione popolare e che ha come obiettivo l'utilizzo delle piante in tutta sicurezza e limitando gli effetti collaterali e la tossicità, isolando i principali elementi chimici, potenziando gli effetti e l'azione benefica.
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